【藥品查詢/麻醉藥及其輔助藥物/羅吡卡因】
<P align=center><STRONG><FONT size=5>【<FONT color=red>藥品查詢/麻醉藥及其輔助藥物/羅吡卡因</FONT>】</FONT></STRONG></P> <P><STRONG></STRONG></P><P><STRONG>【中文名稱】：羅吡卡因</STRONG></P>
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<P><STRONG>【英文名稱】：Ropivacaine</STRONG></P>
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<P><STRONG>【類別】：麻醉藥及其輔助藥物</STRONG></P>
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<P><STRONG>【說明】：</STRONG></P>
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<P><STRONG>【別名】羅呱卡因,耐樂品</STRONG></P>
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<P><STRONG>【藥理作用】自從發現長效局部麻醉藥以來，在使用時常伴發心臟突然停搏。</STRONG></P>
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<P><STRONG>為了提高此類藥物的安全性，必須尋找脂溶性較低的長效局部麻醉藥。</STRONG></P>
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<P><STRONG>本品由Astra公司研製，1996年英國首次上市面上的長效局部麻醉新藥。</STRONG></P>
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<P><STRONG>其結構與丁呱卡因、甲呱卡因相似，但本品完全是左旋型，而丁呱卡因和甲呱卡因為消旋型。</STRONG></P>
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<P><STRONG>許多化合物的各種對映體都具有不同的毒性和不同的持續作用，本品僅為左旋的單一對映體，因此其不良反應比消旋型局麻藥小。</STRONG></P>
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<P><STRONG>本品不但有麻醉作用，而且有鎮痛作用。</STRONG></P>
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<P><STRONG>本品與其他局麻藥一樣，可逆地減弱神經纖維對鈉離子的通透性，因而減慢去極化速度和提高應激性閾值，導致局部阻滯神經纖維，迅速而強效地抑制神經傳導。</STRONG></P>
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<P><STRONG>動物神經體外試驗表明，本品對傳遞疼痛反應的神經纖維（Aδ和C纖維）有較強的選擇作用，而對控制運動功能的神經纖維（Aβ纖維）的作用較弱。</STRONG></P>
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<P><STRONG>此外，還表明本品對動物的其他神經也有深度阻滯作用，其作用強度較等分子濃度的丁呱卡因強。</STRONG></P>
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<P><STRONG>少數志願者皮內注射本品後有血管收縮作用。</STRONG></P>
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<P><STRONG>同樣，在人體組織的體外試驗中，低濃度的本品引起血管收縮；</STRONG></P>
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<P><STRONG>但本品在高濃度時具有醯胺類局麻藥的雙向性血管作用。</STRONG></P>
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<P><STRONG>在麻醉豚鼠試驗中，動脈內注射本品較高劑量（5.33mg）後明顯降低平均動脈壓和左心室dp/dt，使左心室舒張末期血壓增高。</STRONG></P>
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<P><STRONG>豚鼠心肌的體外試驗表明，本品引起鈉通道的阻滯作用較丁呱卡因弱。</STRONG></P>
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<P><STRONG>由兔的浦肯野纖維藥理試驗表明；</STRONG></P>
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<P><STRONG>本品抑制心臟興奮性和延長傳導性較丁呱卡因為弱，但比利多卡因為強。</STRONG></P>
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<P><STRONG>在離體的兔心臟灌注試驗中，與等濃度的丁呱卡因相比，本品的心臟毒性較小。</STRONG></P>
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<P><STRONG>豚鼠和狗的體內試驗結果表明，本品對心臟節律性的影響作用較同等劑量的丁呱卡因為弱，而較利多卡因為強。</STRONG></P>
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<P><STRONG>志願者硬膜外注射給藥以評價本品的藥效作用，研究表明本品麻醉知覺作用的持續時間與劑量有關，而且對下肢運動功的作用顯然也隨劑量提高而增強。</STRONG></P>
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<P><STRONG>【藥代動力】本品血漿濃度與劑量、用藥途徑及注射部位的血管分佈狀態有關，呈線性藥代動力學。</STRONG></P>
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<P><STRONG>靜脈輸注本品50mg,持續15min以上時平均最大血藥濃度（Cmax）為1.5mg/L。</STRONG></P>
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<P><STRONG>未結合的藥物（6%）的平均獎分佈容量為742L，血漿清除率為0.5L/h，終要消除半衰期為1.85h。</STRONG></P>
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<P><STRONG>施行矯形外科手術病人分別給予硬膜外注射本品100、150、200g，達Cmax值的時間tmax為96min(100mg)、40min(150或200mg)，它們的Cmax各為0.53、1.07、1.53mg/L。</STRONG></P>
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<P><STRONG>本品以雙相式吸收，吸收完全。</STRONG></P>
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<P><STRONG>血藥</STRONG></P>
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<P><STRONG>【適應症】本品推薦用於外科手術麻醉、助產過程、局部或區域性麻醉，以及急性疼痛或手術後疼痛的治療。</STRONG></P>
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<P><STRONG>【用法用量】用於外科手術麻醉時，建議本品硬膜外用藥的劑量為113-200mg，以改變注射液的濃度或容量達到調整劑量。</STRONG></P>
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<P><STRONG>用於術後鎮痛時本品用藥劑量：硬膜外靜脈推注20-40mg，間隔時間≥30min後方可增加劑量（至多為20-30mg）；</STRONG></P>
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<P><STRONG>或者連續硬膜外輸注本品2mg/ml，輸注速率為6~14ml/h（腰）或4-8l/h（胸）。</STRONG></P>
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<P><STRONG>【不良反應】本品不良反應與丁呱卡因相似，主要有低血壓、噁心、嘔吐、心動過緩、暫時性感覺異常、背痛、尿瀦留和發熱。</STRONG></P>
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<P><STRONG>【注意事項】本品必須在專人監督指導下使用，使用過程中注意觀察病人的中樞神經系統和心血管毒性反應。</STRONG></P>
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<P><STRONG>哺乳婦女和12歲以下兒童慎用。</STRONG></P>
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<P><STRONG>本品在肝臟代謝，因此與確知在肝臟代謝的其他藥（如茶鹼、丙咪嗪）或肝臟GYPIA酶系統的抑制劑（如維拉帕米、氟伏沙明）有相互作用。</STRONG></P>
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<P><STRONG>對已接受其他局麻醉藥病人使用本品時應注意它們有毒性相加作用。</STRONG></P>
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<P><STRONG>嚴重肝功能障礙病人使用本品時產生不良反應的危險性較大，必須密切監護。</STRONG></P>
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<P><STRONG>心血管功能受損者和嚴重腎功能不良者慎用。</STRONG></P>
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<P><STRONG>本品只宜採用通過腰或胸的硬膜外麻醉給藥，不可靜脈注射或脊髓麻醉並避免大容量的快速注射。</STRONG></P>
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<P><STRONG>【規格】注射劑：含羅呱卡因鹽酸鹽2mg、7.5mg、10mg/ml規格有安瓿裝：2mg/ml，10×10ml；</STRONG></P>
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<P><STRONG>.5mg/ml,10×10ml;10/mgml,10×10ml。</STRONG></P>
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<P><STRONG>袋裝：2mg/ml，5×100ml或5×200lml。</STRONG></P>
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<P><STRONG>【序號】：3113.0</STRONG></P>
<P><STRONG></STRONG> </P>引用：http://tw.18dao.net/%E8%97%A5%E5%93%81%E6%9F%A5%E8%A9%A2/%E9%BA%BB%E9%86%89%E8%97%A5%E5%8F%8A%E5%85%B6%E8%BC%94%E5%8A%A9%E8%97%A5%E7%89%A9/%E7%BE%85%E5%90%A1%E5%8D%A1%E5%9B%A0
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